Açıklama gecikmiş üzerinde 2014/08/20

• Kompozisyon
• Ürün formu
• Farmakolojik aksiyon
• Farmakodinamik ve farmakokinetik
• Endikasyonları
• Kontrendikasyonlar
• Yan etkileri
• Budesonid Kullanım ve dozlama rejimi için talimatlar
• Doz aşımı
• İşbirliği
• Satış Koşulları
• Saklama koşulları
• Son kullanma tarihi
• Dikkat
• Analoglarının
• Kelimeler
• Gebelik (ve emzirme) sırasında
• Yorumlar
• Fiyat, nereden alınır

Kompozisyon

Iziheyler içeren her doz budesonidin bir bileşim:

• Aktif terkip maddesi olarak budesonid 200 g;
• 7, bir yardımcı madde olarak laktoz monohidrat 8 mg.

Ürün formu

İlaç içeri soluma için bir homojen toz halinde mevcuttur, rengi beyazdan hemen hemen beyaz değişebilir. Tozunun her doz budesonidin 200 g ihtiva etmektedir. Bir paket 200 doz Budesonid için tasarlanmıştır.

Her bir paket, bir polimerik malzemeden yapılmış bir ilaç soluma cihazı ile donatılmıştır. Dozaj parçası üzerinde sabitlenmiş "Easyhaler" ön tarafında bir kilit ile, bir kap, kalan doz sayacının tarafında bulunur.

Farmakolojik aksiyon

İlaç farmakoterapötik grubu "aittir Kortikosteroidler   Topikal "temsil eder ve Hormonal ilaç Tedavisi ve önlenmesi için kullanılır hangi astım .

Aktivitesi nedeniyle ilacın terapötik etki elde edilmektedir sentetik bir analoğudur aktif madde budesonid olarak yapısı, yer adrenal korteks   Hormon Kortizol   ( hydrocortisone ), Gövdenin içinde karbohidratların ve minerallerin metabolizmasının düzenlenmesi için sorumludur.

Beden, budesonid Bir kez:

• var glukokortikoid   eylem;
• inflamasyon belirtileri hafifletir;
• belirtileri ortadan kaldırır   alerjik reaksiyonlar .

Soluma kullanımı klinik etkisi tedavinin beşinci yedinci günü derstir belirgindir.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Budesonid olmayan halojenli kategorisine ait glükokortikosteroidler . Topikal olarak uygulandığında, inflamasyon belirtileri hafifletir solunum yolu mukoza .

Mustarip hastaların iyileştirilmesi astım 24 saat ilacın ilk inhalasyon sonra gibi erken görülebilir Can. Bununla birlikte, gerçek, maksimum etki elde etmek için, bu sürekli bir terapi birkaç hafta alır.

Etki mekanizması glükokortikosteroidler   inflamatuar süreç astım tam olarak anlaşılabilmiş değildir. Çalışmalar budesonidin bir dizi içeren bir hücre üzerinde inhibitör etkiler (kışkırtır göstermiştir eozinofilik granülositler . lenfositler . makrofagotsity . mast hücreleri   ve nötrofilik granülositler ), Yanı sıra gelişiminde yer alan birkaç aracıyı hava yolu inflamasyonu   dahil olmak üzere alerjik ve alerjik olmayan doğa ( Sitokinler . lökotrienler . eikozanoidler   ve histamin ).

Budesonid dile getirdi glukokortikoid   ve hafif mineralokortikoid faaliyet. Deney hayvanlarında yapılan standart in vitro çalışmalar, hem de çalışmaları, spesifik reseptörlere maddenin sonuç afinite (çekim) yol açtı glukokortikoidler   Daha 200 kat daha Kortizol .

Budesonid lokal enflamasyon önleyici etkisi için, bir bin kat anti-enflamatuar etkisi Kortizol . Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, aynı zamanda deri altından budesonid formülasyon uygulanan sistemik aktivitesi, sistemik aktivitesini aştığı olduğunu göstermiştir Kortizol   Olurken, oral uygulama için 40 kat, - 25 kez.

Beden, budesonid Bir kez:

• proteinin üretimini artırır lipokortina Hangi fosfolipaz A2 enzimatik aktivitesinin bir önleyicisidir;
• Yayım süreci engelleyen arakidonik asit   ve metabolik ürünlerin sentezi (inhibe prostaglandinler   ve halkalı endoperekisey );
• marjinal tıkanıklık uyardı nötrofilik granülositler ;
• enflamasyon sıvı ve protein terleme inhibe eder;
• üretimini azaltır Sitokin ;
• migrasyonunu inhibe makrofagotsitov ;
• infiltrasyonu ve granülasyon yoğunluğunu azaltır;
• yani oluşum Madde kemotaksisinin, göç yoğunluğunu azaltır lökositler   inflamasyon (Bu özellik olarak adlandırılan "geç" reaksiyonlarda budesonid etkinliğini açıklar alerjiler );
• Oldukça serbest önler bağışıklık hücreleri   adaptif katılan bağ dokusu Bağışıklık   (aynı zamanda mast hücreleri ), Iltihabik sürecin Mediators;
• periferik dokuların hassasiyetini azaltır histamin   ve Serotonin Duyarlılık artırırken adrenalin ;
• Aktif beta-adrenerjik reseptör miktarı artar;
• bunların uzun süreli tedaviden sonra beta-adrenerjik bronkodilatör ilaçların kurtarma reaksiyonları teşvik;
• Bu doku geçirgenliği engelleri ve damar duvarlarının performansını azaltır;
• inflamasyon bağ dokusu proliferasyonu inhibe eder;
• hücre zarlarının istikrar katkıda;
• enflamasyon oluşumunu önler serbest radikaller   ve oksidatif bozunma işlemini engellemektedir lipidler   Onların etkisi altında.

Bu malzeme de (uzun süreli kullanımda bile sonra) tolere edildiğinde herhangi bir ISS aktivitesi vardır ve erime etkilere neden olmaz.

Budesonid hızlı emilen yeteneği ile karakterize edilir ışık . mide   ve Gastrointestinal sistem Bu onun belirgin lipofilik özellikleri ve iyi doku geçirgenlik ile tanımlanır.

Mukozal, emici çok az miktarda burun boşluğuna verilmesinden sonra Burun boşluğu membranlar   (sadece maddenin beşinci içine alır büyük kan dolaşımı ).

Budesonid, solunumla ilaç alımınında kullanım sonra alveoller   Bir maddenin tek bir dozun yaklaşık dörtte birini alır.

Yaklaşık% 90 düşmüş mide   ve bağırsak   Doz budesonid tamamen enzim sistemini tahrip P450   Zaten aracılığıyla "ilk geçişte" in karaciğer Bu iki ana aktif metabolitlerin oluşumunun eşlik etmektedir (kendi aktivite başlangıç ​​malzemesinin aktivitesi az 0, 01).

Budesonid küçük miktarlarda metabolize edilir serum   ve ışık . Biyoyararlanım endeksi girilen mide   ve bağırsaklar   Madde 10% 'dir. İlgili budesonid alveoller Daha sonra emilir miktarın yaklaşık 25 ila 30% 'si arasında.

Ilacın maksimum konsantrasyon plazma   İçine prosedür, inhalasyon veya enjeksiyon sonrası yaklaşık 15-45 dakika kutlandı burun boşluğu .

Gösterge bağlama budesonid plazma protein albümini   % 85-95. İlacın Sistemik temizleme, hacim yani plazma Üzerinden geçerken, bir zaman süresi için, kendisi tarafından temizlenen böbrekler Bu (saatte 84 litre) çok yüksek olduğu tahmin edilmektedir.

Yarı-ömür (yarı-ömür), üç saat (yaklaşık 2, 8 saat) biraz daha azdır. Madde kısmen konjuge ve konjuge olmayan metabolitleri (şeklinde idrar ve dışkı öncelikle atılır - ile safra   metabolitleri formunda).

Yarılanma ömrü plazma   Çocuklarda, genellikle yetişkin hastalara göre daha düşük büyüklük sırasına. Erişkin hastalarda karaciğer hastalığı   budesonid, biyo-arttırabilir ölçer.

Oral göstergeler daha yüksek plazma konsantrasyonları sonra Cmax ve zaman Tmax değişebilir dozun uygulanmasından sonra maksimum konsantrasyona ulaşmak için. Bu nedenle, hastaya farklı kategoriler için Tmax oranı 30 ile 600 dakika arasında olabilir.

Sistemik uygunluk göstergesi madde, tek bir dozdan sonra da değişkenliği karakterize edilir: örneğin, hastalar tanı almış olan granülomatöz enterit   ( Crohn hastalığı ), Sağlıklı gönüllülerde grubunda olduğu çift daha fazladır.

Ile nedenle, hastaların   granülomatöz enterit   o% 21 ve sağlıklı gönüllülerde - sadece% 9. Budesonid tekrarlanan dozlarda verilmesinin ikinci gruptan incelenmiştir sonra Bununla birlikte, ilk grupta endeks değerini yaklaşır.

Endikasyonları

Budesonid teşhis edilir hastalar için endikedir:

• bronşiyal astım   (ışık ve orta ve ağır formlarında olduğu gibi);
• kronik obstrüktif pulmoner hastalık (KOAH).

Kontrendikasyonlar

İlacın randevuya kontrendikasyonları şunlardır:

• bireysel aşırı duyarlılık   Budesonid;
• Çocuğun yaşı altı yıla kadar ;
• laktoz intoleransı , Glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya laktaz eksikliği (bu ilacın bir yan bileşen olarak dahil olması nedeniyle laktoz ).

Dikkatli budesonid hastaları tayin olun:

• akciğer tüberkülozu;
• karaciğer sirozunun tedavisinde;
• Solunum mantar, menşe bakteriyel ve viral enfeksiyonlar doğa;
• glokom;
• hipotiroidi;
• osteoporoz.

Yan etkileri

Bazı durumlarda Budesonidin gelişimine yol açabilmektedir Orofarenksin Candida enfeksiyonları . Ilaçla Deneyim semptomları gösterir kandidiaz   Eğer yemekten önce prosedür inhalasyonu yürütmek durumunda, çok daha az sıklıkla ortaya çıkar ve sonra iyice ağzınızı çalkalayın.

Ancak, bilmek Candida enfeksiyonu   gerekli değildir inhale tedaviye durdurmak için başarısız oldu, ancak hasta Candida spp suşlarına karşı daha etkili atar. yerel antifungal ilaçlar .

Diğer birçok gibi glükokortikosteroidler   Teneffüs yoluyla uygulama için, budesonid, de dahil olmak üzere sistemik yan reaksiyonlara yol açabilir:

• Normal faaliyetlerin bozulması Adrenal ;
• Hastalar çocukluk ve ergenlikte yavaşlama;
• kemik mineral yoğunluğunda azalmaya;
• gelişme Katarakt   ve Glokom ;
• Çeşitli bulaşıcı hastalıkların artmış duyarlılık;
• Stresli durumlara uyum bozulmuş yeteneği.

Bununla birlikte, inhalasyon şeklinde ilaç bu tür yan reaksiyonların oluşma olasılığı oral kullanıma yönelik preparatlar için önemli ölçüde daha düşük olduğunu belirtmek gerekir.

Dolgu kullanılan ilaç Budesonid Easyhaler laktoz , Hangi küçük bir miktarını ihtiva süt proteinleri ve bu neden olabilir alerjik reaksiyonlar   Hastalar buna hoşgörüsüz.

Onların gelişim budesonid dağıtılan sıklığını alma muhtemel olumsuz sonuçları. En yaygın reaksiyonlar ses kısıklığı, öksürük, orofarinkste tahriş belirtileri, yutma güçlüğü sayılabilir.

Nadiren ciltte döküntüler görünüm, kontakt dermatit, ürtiker, anjiyonörotik ödem ve anafilaktik şok dahil, aşırı duyarlılık reaksiyonları karşılaşabilirsiniz.

Endokrin Sistemi   nadiren budesonid alımı tepki Hypo - Ya hiperkortizolizm Yani, sırasıyla bir azalma ya da üretiminde bir artış adrenal hormonları . Çok nadir durumlarda, fonksiyon bastırılabilir Adrenal .

Ayrıca depresyonların şeklinde ifade edilebilir gelişen zihinsel reaksiyonlar, olasılığını dışladı değil, saldırganlık, sinirlilik, anksiyete, psikoz çeşitli türleri, çocuklarda, anksiyete davranış değişikliği ve artan fiziksel aktivitenin görünümünü geliştirmek.

Son derece nadir durumlarda, ihlalleri Sinir Sistemi   aşırı sinirlilik, sinirlilik, uyku bozuklukları ve çeşitli tezahür edebilir.

Buna ek olarak, nadir durumlarda:

• Semptomlar Bronkospazm ;
• şeklinde ifade edilmiştir deri ve deri altı doku semptomlarının görünüşü kurdeşen . dermatit . kızarıklık . hematom . anjioödem   vb.;
• yavaşlama.

Son derece nadir olarak - göz hastalıkları ve kemik yoğunluğu azalmıştır.

Budesonid Kullanım ve dozlama rejimi için talimatlar

Budesonid inhalasyon kullanımı içindir. Ilaç tedavisine iyi yanıt sağlamak için düzenli olarak alınması tavsiye edilir.

Diğer teneffüs Easyhaler Budesonide geçildiğinde hastalığın özelliklerine göre ayrı ayrı seçilmiş bir tedavi rejimi, anlamına gelir. Aynı zamanda, daha önce özelliklerine dikkat de reçete rejimi ve ilacın uygulama yolu.

Başlangıç ​​dozu, aynı zamanda şiddeti ya da hastalığın kontrol seviyesine uygun olarak seçilir. Belirgin terapötik etki genellikle tedavinin başlamasından sonra birkaç gün içinde, kaydetti, ve birkaç hafta ilk dozdan sonra zirveye ulaşır.

Budesonid dozu, hastalığın tam bir kontrol elde etmek için ayarlanabilir ve yavaş yavaş fiilen kontrol kalacaktır asgari indirgenmiş daha sonra bir astım .

Şöyle budesonid başlangıç ​​dozu hesaplanır:

• 200-400 mikrogram günde - erişkin hastalar için tanı bronşiyal astım   , daha eski on iki yıl yaşlı ve ergenleri de dahil olmak üzere (evre 2 daha yüksek olmayan) hafif (hekim 800 mg günde dozu artırmak için izin) tarafından;
• 200-400 mikrogram günde - altı ila on iki yaşına arası çocuklar için (doktor tarafından 800 mg günde dozu artırmak için izin verilir);
• 1600 mg günde - yetişkin hastalar tanı bronşiyal astım   Şiddetli (sınıf 3 ve 4 sırasıyla) orta.

Idame tedavisi sırasında dozu, hastalığın ciddiyetine ve belirlenen hastanın tedaviye klinik yanıt odaklanarak seçilir. Ulaştıktan sonra kontrol   astım Doz, arzulanan klinik etki depolanır minimuma indirgenmiştir.

Ilaç dozaj, yetişkin hasta teşhis için günde iki kez bir bakım işlemi dozu 200 ila 400 mg olan bronşiyal astım   Oniki yaş üzeri yaşlılar ve gençler de dahil olmak üzere, (evre 2 daha yüksek olmayan) hafif.

Hastalığın alevlenme dönemlerinde doktor ifadesine göre günde 1600 mg günlük dozu kadar artırmaya izin verilir. Hastanın durumunun stabilize edildikten sonra, iki aşamada ve alt bölünür.

İlacın doz rejimi kez idame tedavisi atanması günde tanısı erişkin hastalarda kullanımını gerektirir bronşiyal astım   , on iki yaşın üzerindeki yaşlılar ve ergenleri de dahil olmak üzere (evre 2 daha yüksek olmayan) hafif:

• Bir kez 200-400 mg günde bir, onlar olmasa önce glukokortikosteroid ilaçlar ;
• 800 mg günde bir defa, daha önce hastalığı kontrol edilmiştir halinde glukokortikosteroid   Bir günde iki kez kabul için reçete inhale ilaçlar.

"Tanısı ile altı ila oniki yaşındaki çocuk bronşiyal astım   Hafif ya da 200 ile budesonid olduğunda, 400 g, uygulanan bakım doz olarak "orta şiddetli:

• Bu hasta grubu, daha önce tedavi almamış steroidler ;
• Daha önce günde iki kez almak için atanan inhale glukokortikosteroid ilaçlar Tamamen hastalığın kontrol etmenizi sağlar.

200 ilâ 400 mg arasında değişir, günlük doz, bir tek kullanımlık hastayı aktarıldıktan sonra, doz, etkili hastalık kontrolü muhafaza edilecektir, mümkün olan en düşük indirgenir.

Optimum ilacın akşam, aynı zamanda, günde bir kez olarak kabul edilir. Bu durumda, normal olarak önemlidir.

Inhalasyon tedavisi öncesinde dersi geçemiyor hastaların transferi optimum düzenini oluşturmak için yeterli veri Bugüne kadar glukokortikosteroid ilaçlar Easyhaler Budesonidin On günde bir kez hayır.

Hastalığın ve hastanın bozulma alevlenme sırasında günde bir kez ilaç almak için, rehber önceden kurulmuş tek doz korurken günde iki kez inhalasyon Hastayı aktararak yarı yarıya günlük dozun arttırılması önerir.

Aynı zamanda hastalar derhal doktorunuza aramak için tavsiye.

Ayrıca, hastalar taraftan tutmak için tavsiye edilir bronkodilatatörler   tasarlanmış kısa vadeli eylemler akut atak belirtileri hafifletmek için astım .

Hastalar kronik obstrüktif pulmoner hastalık   Budesonid (KOAH) doz hastalığın şiddetine bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Hazırlama talimatları tavsiye başlangıç ​​dozu, 100 ila 400 mikrogram günde iki kez bir konudur.

Maksimum izin doz - günde iki kez budesonid 800 mikrogram.

Doz aşımı

Budesonid alan akut toksik reaksiyonların görülme sıklığı nadir olmasıdır. Ilacın yüksek dozlarının uzun süreli kullanımı sistemik reaksiyonlar gelişimini tetikleyebilir glukokortikosteroid ilaçlar İçeriği:

• çeşitli enfeksiyonlara artmış duyarlılık;
• semptomların ortaya çıkması Hyper - Ya hypocorticoidism ;
• Normal fonksiyonu bastırılması   Adrenal .

Nadir durumlarda, hastanın atrofiye süreci başlayabilir   adrenokortikal .

Herhangi bir spesifik tedavi akut doz aşımı belirtileri gerektiğinde. Budesonid tedavi hastalığın kontrolü için önerilen terapötik dozlarda devam ediyor.

Fonksiyon Tipik olarak, geri kazanım Hipotalamus . hipofiz   ve adrenokortikal   Birkaç gün sürer.

Stresli durumlarda, bu önleyici bir tedbir sistemik uygulama gerekli olabilir glükokortikosteroidler   (örneğin, yüksek dozlu hydrocortisone ).

Atrofi belirtileri gelişen hastalar adrenokortikal , Durumlarının tam istikrar için steroid bağımlı olarak ve yukarı sınıfında sisteminin kullanımı ile yeterli idame tedavisi çevirmek glükokortikosteroidler .

İşbirliği

Budesonid ilaçların atanması ile eş zamanlı etkileşime sitokrom P450 3A4 izoenzimleri Dahil itrakonazol .   ketokonazol , Nelfinavir, etinil estradiol, vb budesonid metabolik dönüşümünün bozulmasına yol açar ve plazma konsantrasyonlarının artışı ortaya çıkarır.

Budesonid ile kısa süreli tedavi (en fazla 1-2 hafta) ile, böyle bir değişikliğin plazma konsantrasyonları şey önemli değildir. Bununla birlikte, gerekirse, tedavi uzun programı zorunlu olarak düşünülmelidir.

Bu gibi durumlarda gerekli olan dozajı sağlamak için verilerin olmaması durumunda, yukarıdaki ilaç kombinasyonlarının, tavsiye edilmez. Ancak, Eğer böyle bir kombinasyon geniş aralıklarla olarak tutulur ilaçların dozları arasındaki, kaçış ve budesonid dozunun azaltılması başaramadı.

Etkililik g lyukokortikosteroidnyh ilaçlar fenobarbital   veya Rifampicin ).

  veya .

Östrojenler   ve . oral kontraseptif  

   

Satış Koşulları

Saklama koşulları

Son kullanma tarihi

Dikkat

glükokortikosteroidler  

Bronkospazm   veya  

Semptomlar Astım ).

glükokortikosteroidler  

adrenokortikal Astım  

• kas ağrıları;
• rinit  
• egzama .

  glükokortikosteroidler   ).

paradoksal bronkospazm  

solunum güçlüğü    

glükokortikosteroidler  

  ilaçlar.

•  
• şişmanlık  
• ;
• ;
• katarakt ;
• .

depresyon .

glükokortikosteroidler  

astım glükokortikosteroidler  

  glükokortikosteroidler   zatürree .

  Tedavi   antifungal ajanlar   .

 

glükokortikosteroidler   ".

antibiyotikler . glükokortikosteroidler  

 

akciğer tüberkülozu

  glükokortikosteroidler  

 

".

. laktaz eksikliği   Glikoz   ve galaktoz .

Kelimeler

gebelik

 

Yorumlar

astım  

Astım .

 

glükokortikosteroidler   gebelik .