Açıklama gecikmiş üzerinde 2014/04/12

• Kompozisyon
• Ürün formu
• Farmakolojik aksiyon
• Farmakodinamik ve Farmakokinetik
• Endikasyonları
• Kontrendikasyonlar
• Yan etkileri
• Kullanım temodal Talimatları
• Doz aşımı
• İşbirliği
• Satış Koşulları
• Saklama koşulları
• Son kullanma tarihi
• Analoglarının
• Yorumlar
• Fiyat, nereden alınır

Kompozisyon

1 kapsül, 140, 100, 20, 5 aktif madde 180 veya 250 mg içerir - temozolomide .

Yardımcı maddeler kullanılmaktadır gibi: Laktoz, susuz koloidal silikon dioksit, tartarik asit ve stearik asit ve sodyum karboksimetil nişastası.

Ürün formu

Ilaç, sert jelatin kapsüller formunda olduğunda, konut beyazdır. Kapsüller tamamen opak. Kapsül içinde (ton hafif yeşilimsi ve hafif pembemsi saf beyaz değişebilir) toz ışık rengini içerir.

Kapsüller bir "kap" mavi doymuş gölge içeren sert jelatin kabuğu vardır. Kapsüllerin yüzeyi üzerinde kendilerini iki birbirine paralel şeritler, aynı zamanda markalama SP ve temozolomid düzeyine sahiptir. "250 mg" vs - Örneğin, 180 mg'lık kapsüller halinde "180 mg" kapsülleri 250 mg işaretlenmiştir İlaç kaplı kapağın adına.

İlaç temodal aşağıdaki formlarda üretilen:

• 5 mg kapsül, № 5, 20 №;
• 20 mg kapsül, № 5, 20 №;
• 100 mg kapsül, № 5, 20 №;
• 140 mg kapsül, № 5, 20 №;
• 180 mg kapsül, № 5, 20 №;
• 250 mg kapsül, № 5, 20 №;
• infüzyon 100 mg çözelti için liyofilizat.

Farmakolojik aksiyon

İlaç temodal vardır anti-tümör etkileri .

Sistemik dolaşıma aktif madde girdikten sonra, fizyolojik pH'da hızla uğrar enzimatik olmayan dönüşüm   - Aktif bileşik monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) Dönüşüm. Sitotoksisite MTIK DNA alkilleme işlemi sebep olduğuna inanılmaktadır.

Alkilasyon (metilasyon) guanin Buna karşılık, bu esas olarak bir redoks reaksiyonu hızlandırıcı metil tortu olarak hareket sürecinin bir sonucu olarak ortaya çıkan pozisyon O Görünüşe 6 N 7. sitotoksik zarar görülür.

Farmakodinamik ve Farmakokinetik

Emilim:

Temozolomide (temozolomid) hızla ve tamamen emilir ve doruk plazma konsantrasyonları 60 dakika sonra ortalama elde edilir. Gıda hızı ve temozolomide emilim derecesini azaltır. % 32 ve aktif madde etkisi azalırken ortalama pik plazma konsantrasyonu (1 2.25 saat arasında) 2 kat artmıştır. İlaç yağlı, karbonlu ürünlerinden oluşan doyurucu bir kahvaltı hemen sonra alındığında oluşur.

Tahsisi:

Temozolomid hacmi ortalama 0, 4 L / kg (% CV =% 13) dağıttı. Insan plazma proteinleri ile çok zayıf bir bağladı. Toplam radyoaktifliğin ortalama yüzdesi% 15.

Metabolizma ve atılım:

Temozolomid kendiliğinden aktif türler monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) ve temozolomidin asit metabolite fizyolojik pH'da hidroliz meydana gelir. Bilinen 5-amino-imidazol-4-karboksamit (APC), daha da hidrolize MTIK, bu pürin ve nükleik asitlerin ve metilhidrazin biyosentezinde bir ara elementtir. Sitokrom P450 temozolomid metabolizma enzimleri ve MTIK küçük bir rol oynamaktadır. Sırasıyla temozolomidin AUC saygı ve APC 2 MTIC etkisi,% 4 ve% 23 ile.

Çekilme:

7 gün içinde atılan toplam radyoaktivite uygulanan temozolomide dozunun yaklaşık% 38: 37, idrar% 7 ve dışkıyla 0 8 ila%.

Plazmadan çekme süreleri aktif madde 2 saatten daha azdır. Temelde, ilaç böbrekler yoluyla elimine. Maddenin yaklaşık% 10 için ilacı aldıktan sonra bir gün sonra idrarla atılır. Madde tespit edilemez polar metabolitler şeklindeki gövdeden geri çekilebilir. Gümrükleme ve norm T1 / 2 alımı bağlı değildir.

Endikasyonları

Aşağıdaki hastalıkların tedavisi için öngörülen şu anlama gelir:

• Glioblastom   Bu ilk kez ortaya çıkardı. Bu durumda, ilacın idame tedavisi gerekliliği ile, radyasyon terapisi ile kombinasyon halinde kullanılması gerekir.
• Malign glioma . İlaç temodal nüks hastalığın tedavisinde endikedir, hatta standart tedavi önlemlerinin uygulanmasından sonra hastalığın ilerlemesi durumunda olduğunu.
• Melanom   yaygın olarak, metastatik kanserin halinde kullanılabilir. İlaç primer tedavi olarak verilir.

Kontrendikasyonlar

İlaç temodal aktif madde veya bunun bir çerçeve oluşturan unsurlardan biri artmış bir aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Hipersensitivite örneğin şeklinde ifade edilir, kurdeşen Dahil olmak üzere alerjik reaksiyonlar, anafilaksi   alerji ve diğer belirtiler.

Buna ek olarak, ilacın artan duyarlılığı ile hastaların tedavisi için tavsiye edilmez dakarbazin (DTIC) Bu 5- (3-methyltriazen-1-il) metabolize oluşur çünkü imidazol-4-karboksamid (MTIK).

Gebelik Bebek ve çocukların yaşı beslenme süresi de ilaç kontrendikasyonlar listesinde yer almaktadır.

Yan etkileri

Bu grubun tüm ilaçlar gibi, alıcı temodal yan etkiler ortaya çıkışını neden olabilir. En yaygın arasında - mide bulantısı . kusma . anoreksi . kabızlık . yorgunluk . zayıflık   ve baş ağrısı .

Bulantı ve kusma şiddetli olabilir. İlaç tedavisi önlenmesi ya da mide bulantısı ve kusma hafifletmek için gerekli olabilir. Diyet ve yaşam tarzı değişiklikleri yardım bu etkilerin bazıları azaltabilir. Bu yan etkilerden herhangi devam ederse veya artarsa, hızlı doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz.

Daha az sıklıkta, ilaç geçici tetikler saç dökülmesi . Normal saç büyüme tedaviden sonra geri dönmelidir.

Temodal gibi, çok nadir, ama daha az ciddi yan etkileri bir tezahürü neden olabilir oral ülserler . ayak bileği veya ayak şişmesi . Hafif kanama   veya Morarma . nefes darlığı . Bu ilaç enfeksiyonları dayanma vücudun yeteneğini azaltabilir.

Gerçeği rağmen temozolomide   Bu tedavi etmek için kullanılır kanser Çok nadiren bazı hastalarda bu örneğin (diğer kanser biçimlerini geliştirme riskini artırabilir Kemik iliği kanseri ).

Ile şişmiş bezleri , Açıklanamayan veya ani kilo kaybı . Ağır terleme   Tedavi sırasında, hemen doktorunuza başvurmanız gerekir.

Bu ilaç için ciddi alerjik reaksiyon çok nadirdir, ancak mümkündür. Ciddi reaksiyonlar aşağıdaki belirtilerden oluşur: pişik .   kaşıntı . ödem (özellikle yüz, dil, boğaz) şiddetli baş dönmesi Trouble nefes.

Kullanım temodal Talimatları

Temodal ilgili talimatlar belirli özelliklere sahip, bu yüzden detayları veriniz.

İlaç, 75 mg / m dozunda alınır ²   günde bir kez 42 gün ilgili faaliyetleri yürütmek için radyasyon terapisi   (30 fraksiyonda uygulanan 60 Gy toplam doz için).

İlacın kesilmesi tavsiye edilmez, ancak nadir durumlarda (advers istikrarlı bir tezahürü olarak) bir doktor atanabilir. Temodal tedavinin kesilmesine durumunda 42 gün eşlik eden süre içinde devam edilmelidir, ancak dönem tüm aşağıdaki koşullarda eğer 49 gün gecikebilir:

• Mutlak sayı nötrofil   veya daha yüksek, 1 'e eşit 5 x 10 ⁹ / L Trombosit   daha büyük ya da eşit, 100 x 10 ⁹ / L;
• toksisite genel kriter 1 eşit veya daha az olan (bir istisna olabilir kellik . mide bulantısı   ve kusma ).

Bu ilacı kullanan tedavi önlemlerinin uygulanmasında Kan testi   Düzenli olarak yapılmalıdır. Frekans - Haftada bir kez. İlaç tedavisi kesildiğinde veya listeden 1 den toksisite kriterlerine göre kesilmelidir.

Liste 1: askıya alınması veya kesilmesi Doz

• toksisite ANC, 0 ve en az 5 1 kadar ya da daha büyük ise, 5 x 10 ⁹ / L, ilaç kesilmeli;
• , Toksisite 0 den ise 5 × 10 ⁹ / L, ilaç kesilmeli;
• Trombosit sayısı daha büyük ya da buna eşit 10 ve en az 100 x 10 ise ⁹ / L, ilaç kesilmeli;
• Trombosit sayısı en az 10 x 10 ise ⁹ / L, bu alan temodal kesmek gereklidir;
• Ikinci seviyede CTC hematolojik toksisite (bulantı, kusma ve alopesi istisna), ilaç kesilmeli ise;
• CTC hematolojik toksisite 3 ve 4 de (bulantı, kusma ve alopesi istisna) ise, ilacı almaya devam edemez.

Not: kısaltması DÖB demektir mutlak nötrofil sayısı   (bundan sonra bu bölümdeki tüm listelere anılacaktır).

Döngü 1

Bir ay sonra ilk aşamasını, tamamlandığında Temodal + RT   uyuşturucu idame tedavisinin ek 6 döngü verilir. Bir devir dozaj 150 mg / m ²   23 günlük tedavi durdurulur ve bundan sonra 5 gün boyunca her gün.

Bisikletler 2-6

Döngüsünün başlangıcında 2 200 mg / m alınan aktif madde sayısı kadar artırabilir ² Döngü 1 STS için hematolojik olmayan toksisite 2'ye eşit veya daha az ise, mutlak nötrofil sayısı 1 x 10 5 daha büyük ya da eşittir ⁹ 100 x 10 daha büyük ya da eşit / L ve trombosit seviyeleri ⁹ / L'dir. 200 mg / m Porsiyon ²   gün sonraki her döngüsünün 5 gün boyunca almak için görevlendirmiştir. Herhangi bir kısmı, 2 döngü yükseltilmiştir, bu daha sonraki aşamalarda yapılmamalıdır.

İlacın oranındaki düşüşün ikinci aşamasında Çizelge 2 ve 3'e uygun kullanılmalıdır.
Temodal ilk dozdan sonra üç hafta içinde ilaç uygulamasının döneminde tam kan sayımı yapmak gerekir.

Liste 2: temozolomide idame tedavisinin Düzeyleri

• Doz seviyesi 1, 100 bir kısmı (mg / m Eğer ² / Gün), önceden toksisite azaltmak gerekir;
• Doz seviyesi 0, kısım 150 (mg / m ise ² / Gün) - Bu tedavinin ilk döngüsünde norm;
• Doz seviyesi 1, 200 bir kısmı (mg / m Eğer ² / Gün) - Bu toksisite yokluğunda tedavi 2-6 döngüsünde normdur.

Liste 3: idame tedavisi sırasında azaltılması veya ilacın kesilmesi

• Toksisite ANC Eğer az 1.0 x 10 ⁹ / L, ilaç 1 doz seviyesinde TMP azaltmak için gerekli olan;
• ilaç, dozun azaltılması gerekirse durdurulması gerektiğini;
• Trombosit Eğer az 100 × 10 saymak ⁹ / L, ilaç 1 doz düzeyine göre TMZ azaltılmalıdır;
• CTC hematolojik toksisite, üçüncü düzeyde (bulantı, kusma ve saç dökülmesi olan istisna), bu 1 doz düzeyine göre stoklarını azaltmak için gerekirse;
• CTC hematolojik toksisite 4 seviyesinde (bulantı, kusma ve alopesi istisna) ise, ilacı almaya devam edemez.

Doz aşımı

500 dozları, 750, 1000 ve 1250 mg / m ²   (beş gün boyunca toplam parti çevrimi) hastalarda değerlendirilmiştir. Portia sınırlayıcı toksisite alınan herhangi bir dozda gözlenen hematolojik toksisite oldu. Bu nedenle, ilacı daha yüksek bir kısmı, hematolojik toksisite seviyesi yüksek.

Günde 2000 mg arasında bir miktarda bir ilaç çekerken, hastaya aşırı dikkat çekti. Kurs süresi beş gün oldu. Bu durumda, örneğin, hastanın maruz yan etkiler, pansitopeni . hipertermi , Iç organlar ve ölüm birçok eksikliği. İlaç gibi yan etkilerin ortaya çıkmasında neden 5 günden fazla (iki ay) dönemi sırasında almak üzere randomize edildi hastaların raporlar mevcuttur kemik iliği depresyonu   ve ölüm.

Diğer ilaçlarla etkileşimi

İlacın emilimi derecesi ile yaptığı ortak randevu etkilemez Ranitidin . Gümrükleme Temozolomide   Çekerken o değişmez Deksametazon, proklorperazin, fenitoin, karbamazepin, ondansetron histamin H2-reseptör   veya fenobarbital .

Bir çekerken uyuşturucu temodal aktif madde İndirimli boşluk görülmektedir Valproik asit . Bu durumda azaltılmış bir açıklık zayıf değeri ifade edilir.

Kemik iliği baskılayıcı etkiye sahip maddeler içeren preparatlar ile Kabul temodal, olasılığını artırır mielosupression .

Satış Koşulları

İlaç reçete eczane sadece serbest bırakılır bülteninin tüm formları olduğunu.

Saklama koşulları

Temodal 2'den az olmayan bir sıcaklıkta kuru bir yerde saklanır ve en fazla 30 santigrat derece olmalıdır.

Son kullanma tarihi

2 yıla kadar.

Temodal analoglan

Temodal tarafından analoglan ilaçları içerir:

• Temozolomide
• Temozolomide-Rousse
• Temozolomid Teva-
• Temomid
• Temtsital

Temodal Yorumları

Temodal Yorum Bir sürü, ama hepsi ilacın etkili etkiye sahiptir ve çoğu hastada istenmeyen reaksiyonlara neden olmaz gerçeğine yakınsama eğilimi. Istisna baş ağrısı ve mide bulantısı - bu bu ilacı her üç hastada yan etkilerdir.

Fiyat temodal

Aktif maddenin dozajı ve ilacın şekline bağlı olarak, düşük 66.671 için 8640 olarak ruble olabilir Moskova eczanelerde temodal al. Uzmanlar, bu durumda olduğu gibi, "satış" olarak sınıflandırılmış reklamlar yanıt vermek için ilaç satın almak istiyorum hastalar, ilaç, orijinal olacak ve hastalığı ile baş yardımcı olacağı garantisi yoktur önermiyoruz. Temodal fiyat üreticisi altında olmayabilir unutmayın, bu nedenle ilaç almayın sadece özel ilaç çıkışları (eczane) izin verilmemelidir.