Açıklama gecikmiş üzerinde 2014/08/13

• Kompozisyon
• Ürün formu
• Farmakolojik aksiyon
• Farmakodinamik ve farmakokinetik
• Endikasyonları
• Kontrendikasyonlar
• Yan etkileri
• Tabletler Roxer: kullanım talimatları, yönetim ve dozaj rejiminin yol
• Doz aşımı
• İşbirliği
• Satış Koşulları
• Saklama koşulları
• Son kullanma tarihi
• Analoglarının
• Yorumlar
• Fiyat, nereden alınır

Kompozisyon

Bir tablet Roxer bileşimi 5, 10, 15, 20, 30 ya da 40 mg içermektedir rosuvastatin   olarak rosuvastatin kalsiyum   ve yardımcı bileşenler:

• mikrokristalin selüloz;
• Laktoz, susuz;
• krospovidon;
• kolloidal susuz silis;
• magnezyum stearat içerir.

Kaplanmış tablettir kabuk Bileşiminde içerir:

• bütil metakrilat, 1 oranında dimetilaminoetil metilkrilata kopolimer: 2: 1;
• makrogol 6000;
• titanyum dioksit;
• Laktoz monohidrat.

Ürün formu

Tabletler üretilmektedir Roxer, aktif maddenin konsantrasyonuna bağlı olarak görünüşte farklı beyaz bir film kaplama, kaplanmış

• Tabletleri rosuvastatin   5, 10 veya 15 mg'lık bir dozda kesik yuvarlak, bikonveks vardır. Bir tarafta, sırasıyla aktif madde, "5", "10" ve "15" karşılık gelen doz işaretlerini yapılır.
• Tabletleri rosuvastatin   20 mg bir dozda kesik olan, bikonveks, yuvarlaktır.
• Tabletleri rosuvastatin   ve 30 mg, bikonveks, şekil bir dozda sahip kapsulovidnuyu iki tarafın riskleri.
• Tabletleri rosuvastatin   40 mg'lık bir dozda, kapsulovidnuyu formu biconcave sahiptir.

Beyaz - Tabletler iki kat, iç aracılığıyla baktı kesmek için.

Farmakolojik aksiyon

Roxer yönelik ilacın farmakolojik etkisi:

• Mikrozomal enzim aktivitesi bastırmak hidroksimetilglutaril-CoA redüktaz , Hangi katalizör sentezi erken aşamalarında sınırlama işlevini gerçekleştirir kolesterol .
• Lipid profilinin Normalleştirme ( Hipolipidemik etkisi ) Nedeniyle bir düşüş kan   toplam konsantrasyonu kolesterol . trigliserid . Lipoprotein   düşük yoğunluklu ve konsantrasyon göstergelerini iyileştirmek Lipoprotein   yüksek yoğunluklu.

İlaç farmakolojik grubu "aittir Statinler ".

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Vücutta sonra, rosuvastatin   aşağıdaki etkileri tetikler:

• Yüksek konsantrasyonlarda azaltmak yardımcı olur düşük dansiteli lipoprotein kolesterol ;
• Toplam yükseltilmiş konsantrasyonlarını azaltmak yardımcı olur kolesterol ;
• Yüksek trigliserid konsantrasyonlarını azaltmaya yardımcı olur;
• Konsantrasyonu artırır HDL kolesterol ;
• Bu konsantrasyon azaltmaya yardımcı olur düşük dansiteli lipoprotein, apolipoprotein   ( apolipoprotein B );
• Bu konsantrasyon azaltmaya yardımcı olur düşük dansiteli lipoprotein kolesterol ;
• Bu konsantrasyon azaltmaya yardımcı olur kolesterol, çok düşük yoğunluklu lipoproteinler ;
• Bu konsantrasyon azaltmaya yardımcı olur trigliseridler, çok düşük yoğunluklu lipoproteinler ;
• Konsantrasyonu artırır Plazma apolipoprotein A1 ;
• Kolesterol oranlarını düşürür LDL için yüksek dansiteli lipoprotein kolesterol ;
• Bu genel oranları azaltır kolesterol   için yüksek dansiteli lipoprotein kolesterol ;
• Oranları azaltır düşük dansiteli lipoprotein kolesterol   için yüksek dansiteli lipoprotein kolesterol;
• Oranları azaltır düşük dansiteli lipoprotein, apolipoprotein   ( apolipoprotein B ) Için apolipoprotein A1 .

Roxer belirgin klinik etkisi tedavinin Kursun başlamasından bir hafta sonra gelişir. Tedavinin maksimum etki yaklaşık% 90'ı iki hafta sonra kutlanır.

Maksimum etki genellikle daha sonraki tedavi periyodu boyunca muhafaza edilir, sonra dört hafta alır elde etmek için.

Maksimum plazma konsantrasyonu rosuvastatin   Bu beş saat hap aldıktan sonra, mutlak biyoyararlanım oranı% 20 olduğunu söylüyor.

Rosuvastatin   kapsamlı olarak biyolojik olarak transforme karaciğer Hangi sentezleme odak noktası olan kolesterol   ve metabolize LDL kolesterol .

Mesele dağıtım endeksi yaklaşık 134 litredir. Yaklaşık% 90 rosuvastatin   bağlamalar plazma proteinleri   (özellikle albümin ).

Rosuvastatin   Sınırlı (yaklaşık% 10) metabolize olur. Bir insan kullanılarak in vitro yürütülen hepatosit   araştırma metabolizma   madde, yalnızca en az tabi olduğunu göstermiştir metabolizma   göre Sitokrom P450 enzim sistemi . Ayrıca, bu metabolizma   klinik olarak önemli kabul edilemez.

Ana izoenzimi Katılım rosuvastatin metabolizması CYP 2C9 olduğunu. Bir dereceye kadar süreçte yer almak izozimler   2C19, 3A4 ve 2D6.

Bunu metabolize sürecinde ana iki tespit edilmiştir metaboliti :

• N-desmetil ;
• lakton .

N-desmetil   Aktivitesi ile karşılaştırıldığında, yaklaşık bir buçuk vasıflanan rosuvastatin . Ilişkin lakton , Klinik inaktif formu olarak kabul edilir.

Rosuvastatin   Bu fazla% 90 inhibe edici aktiviteye karşı var hidroksimetilglutaril-CoA redüktaz   (HMG-CoA-redüktaz), genel dolaşımda insan vücudunda dolaşır.

Çoğu vücuda girer rosuvastatin   (yaklaşık% 90) içeriği ile değişmeden çıkış bağırsak . Bu nedenle, her iki emilir ve absorbe edilmemiş etken madde atılır.

Tortu   rosuvastatin   idrar böbrekler tarafından atılır (yaklaşık% 5 - değişmedi).

Maddenin yarı ömrü yaklaşık 20 saattir ve doz artışına bağlıdır. Ortalama açıklık plazma   Saatte yaklaşık 50 litredir. Ortalama değerine Gösterge varyasyon göreli (varyasyon katsayısı) - 21,% 7.

Aktivitesini bastırmak için diğer maddeler ile olduğu gibi hidroksimetilglutaril-CoA redüktaz , Karaciğer yakalama   rosuvastatin   bir maddenin çıkarılması işleminde önemli bir rol oynar gözde membran taşıyıcı OATR-C, teşvik karaciğer .

Rosuvastatin   maddenin dozu ile orantılı olarak artan bir doza bağlı sistemik maruz kalma, ile karakterize edilir.

Ilaç tekrarlanan günlük uygulama, aktif maddenin farmakokinetik özelliklerin herhangi bir değişikliğe neden olmazlar.

Hastanın yaşı ve farmakokinetiği üzerinde etkisi seks. Bu çalışma olduğunu gösterdi hastalar Mongoloid ırk EAA ve maksimum plazma konsantrasyonu rosuvastatin   Kafkas ırkına mensup hastalar yaklaşık olarak iki kat daha yüksek.

Hintliler Kafkasyalılar için bu yaklaşık olarak 1, 3 kat daha yüksek benzer oranlar var. Siyahlar ve Kafkasyalılar eksik göstergeleri arasında önemli farklılıklar klinik vardır.

Hastalar böbrek yetmezliği   göstergelerin Hafif veya orta form ve rosuvastatin en yüksek konsantrasyonda N-desmetil   Plazma esasen değişmeden kalır.

Ağır formlarında   böbrek yetmezliği   indeks yüksek plazma konsantrasyonları rosuvastatin   yaklaşık üç kat arttı, ve en yüksek plazma konsantrasyonlarının oranı N-desmetil - Sağlıklı gönüllülerde bildirilen sayıya göre yaklaşık dokuz kez.

Göstergeler plazma konsantrasyonları rosuvastatin   vardı hastalar hemodiyaliz Sağlıklı gönüllülerde daha yüksek, yaklaşık iki katına çıktı.

Ile karaciğer yetmezliği Kronik alkolik karaciğer hastalığı, göstergelerin plazma konsantrasyonları tarafından neden rosuvastatin   Orta artmıştır.

Olan hastaları için bir sınıfı A Child-Pugh En yüksek konsantrasyonlarda oranı rosuvastatin   içinde plazma   ve AUC hastalarla karşılaştırıldığında% 5 sırasıyla 60 artarak karaciğer   Hangi sağlıklı.

Hastalığın Eğer karaciğer   Onun tarafından kategorisi B aittir Child-Pugh , Sorumlu rakamlar 100 ve% 21 oranında artmıştır. Kimin hastalık C olarak sınıflandırılır veriler nedeniyle onları rozuvastatin deneyim eksikliğinden, mevcut olmayan hastalar için.

Endikasyonları

Roxer gösterilmektedir:

• Mustarip hastaların tedavi edilmesi için Birincil hiperkolesterolemi türü   (dahil aile g iperholesterinemii II-A   türüne göre Fredrickson ) Ya dislipidemi   karışık tip (tip II-b). İlaç beklenen terapötik etki olmayan ilaç tedavilerinin amacına ulaşamayacağını zaman reçete uygundur: diyet, vb hastanın ağırlığına, egzersiz, düzeltilmesi ..
• Ailesi tanısı almış hastaların tedavisi için homozigot hiperkolesterolemi . Tedavisine bir yardımcı olarak reçete Roxer hedef olan seviyesini azaltmaktır lipidler Diyet ve önceden atanmış tedavi olumlu sonuçlar vermez durumlarda yardımcı olarak.
• Hastalar için kim tanısı konuldu ateroskleroz . İlaç toplam azaltmak için, hem de hastalığın ilerlemesini yavaşlatmak için atanan diyete ek olarak kullanılan   kolesterol   ve düşük dansiteli lipoprotein kolesterol   istenilen seviyeye.
• Profilaktik bir madde olarak, hastalık komplikasyonların gelişmesini önleyen kalpleri   ve gemiler   gelişimine yatkınlığı olan hastalar aterosklerotik vasküler lezyonlar .

Kontrendikasyonlar

5, 10 ve 15 mg'lık dozlarda rosuvastatin Roxer bir içeriğe sahip tabletlere kontrendikasyonlar, şunlardır:

• ilacın bir ya da daha fazla bileşenleri aşırı duyarlılık;
• tepkili Karaciğer anormallikleri   yanı sıra koşullara (inter alia olarak bilinmeyen hastalığın doğası dahil olmak üzere) düzeyinde sabit artış ile karakterize hepatik transaminaz Ve bir devlet ya hepatik transaminaz   Üç kat daha az artırır;
• böbrek hastalığı Hangi açıklık içinde kreatinin   30 ml / dakika oranı aşmaz;
• Kronik ilerleyici kalıtsal nöromüsküler hastalıklar Kas birincil lezyon (ile karakterize edilir hangi miyopati );
• Anti-depresan birlikte kullanımı Siklosporin ;
• artan riski taşıyan bir hastaya teşhis miotoksicheskih komplikasyonlar ;
• hoşgörüsüzlük laktoz ;
• laktaz eksikliği ;
• galaktoz malabsorpsiyon glukoz ;
• gebelik   İlaç üreme çağındaki kadınlara reçete değil gibi (onlar kullanmak istemiyorsanız kontraseptifler );
• emzirme;
• yaş 18 yaş.

Dozaj Tabletler rosuvastatin   30 ve 40 mg kontrendikedir:

• ilacın bir veya daha fazla bileşenin bir aşırı duyarlılığı olan hastalarda;
• aktif formlarda olan hastalarda Karaciğer anormallikleri   yanı sıra koşullara (inter alia olarak bilinmeyen hastalığın doğası dahil olmak üzere) düzeyinde sabit artış ile karakterize hepatik transaminaz Ve bir devlet ya hepatik transaminaz   Üç kat daha az artırır;
• böbrek hastalığı Hangi açıklık içinde kreatinin   60 ml / dakika oranı aşmaz;
• Kronik ilerleyici kalıtsal nöromüsküler hastalıklar Kas birincil lezyon (ile karakterize edilir hangi miyopati );
• hipotiroidizm ;
• Anti-depresan birlikte kullanımı Siklosporin ;
• artan riski taşıyan bir hastaya teşhis miotoksicheskih komplikasyonlar   (hasta başka bir ilaç inhibitörü provoke kas gelen toksisite bir işareti bir geçmişe sahip olduğunda hidroksimetilglutaril-CoA redüktaz   ya da uyuşturucu türevleridir fibrik asit );
• Alkol bağımlılığı;
• şiddetli karaciğer yetmezliği ;
• Mongoloid ırk hastanın üyelik;
• Eşzamanlı alımı fibratlar ;
• hoşgörüsüzlük laktoz ;
• laktaz eksikliği ;
• galaktoz malabsorpsiyon glukoz ;
• gebelik   (ilaç üreme çağındaki kadınlara reçete değil, onlar kontraseptif kullanımı yoksa);
• emzirme;
• 18 yaş ve daha yaşlı 70 yıl.

Yan etkileri

Tedavi Roxer aşağıdaki yan etkileri karşılaşabilirsiniz:

• fonksiyon bozukluğu Bağışıklık sistemi Aşırı duyarlılık neden olduğu reaksiyonları olmak üzere Rosuvastatin   geliştirilmesi dahil olmak üzere bir ilaç ya da diğer katkı maddeleri, anjioödem ;
• fonksiyon bozukluğu Sindirim Sistemi Sık kabızlık, epigastrik ağrı, bulantı şeklinde ifade; Nadir durumlarda gelişebilir pankreatit ;
• deri ve deri altı doku ve bunlardan kaynaklanan ihlalleri, deri döküntüsü, kaşıntı şeklinde ifade edilir   kurdeşen ;
• şeklinde meydana iskelet kası bozukluğu kas ağrısı   (genellikle) ve bazen miyopati   ve rabdomiyoliz ;
• en yaygın olan genel nitelikte, ihlal asteni ;
• fonksiyon bozukluğu böbrek   ve idrar yolu Hangi genellikle idrarda protein konsantrasyonlarının artışı ile eşlik eder.

Roxer Laboratuar parametrelerinde değişiklik etkileyebilir. Yani, ilacı aldıktan sonra aktiviteyi artırabilir CK , Konsantrasyon endeksleri Glikoz . bilirubin Karaciğer enzim gamma glutamil . alkalin fosfataz Ve plazma hormon konsantrasyonları parametrelerini değiştirerek Tiroid .

Yan etkilerin sıklığı ve şiddeti doza bağımlı miktarlardır.

Tabletler Roxer: kullanım talimatları, yönetim ve dozaj rejiminin yol

İlacın randevu öncesi hasta standart bir diyet geçmek için tavsiye edilir, amacı seviyesini azaltmak için kolesterol . Bu diyet tutunan gerekli ve tedavi süresi boyunca bir.

Doz tedavi ve etkinliğinin amacına bağlı olarak hekim tarafından tek tek seçilmiş. Al uyuşturucu yemek saatlerinde bağlı olmaksızın, her zaman izin verilir.

Tablet çiğneme ve yeterli içme suyu olmadan, kırma olmadan bütün yutulur.

Hastalar hiperkolesterolemi   5 ya da 10 mg doz ilacı başlamalıdır rosuvastatin . Tabletler bir gün ağızdan verilmiştir. Ve bu durum, tedavi olmayan hastalar için korunur statinler Ve zaten aktiviteyi baskılayan ilaçlarla tedavi kursunu tamamlamış olan hastalar için hidroksimetilglutaril-CoA redüktaz .

Başlangıç ​​dozu Roxer belirlenirken, doktor konsantrasyon endekslerine dikkat çekiyor kolesterol Ve risklerini değerlendirir kardiyovasküler komplikasyonlar   ve yan etkileri.

Gerekli olması halinde, dozu, bir sonraki seviyesine ayarlanabilir, ancak, bu ayar, ilk uygulamadan sonra en erken 4 hafta daha gerçekleştirilir.

Yan reaksiyonlar doza bağımlı ve rosuvastatin 40 mg aldıktan sonra 30 mg veya 40 özel bakım ile yapılmalıdır günlük dozu artan küçük miktarlarda çekerken daha sık meydana geldiği göz önüne alındığında:

• Ağır olan hastalarda hiperkolesterolemi ;
• işlevi komplikasyonlar geliştirme olasılığı hastalar kalpleri   ve damar sistemi   (özellikle, bir hastanın teşhisi ise ailevi hiperkolesterolemi ).

Düşük dozlarda alınması durumunda rosuvastatin   Hastaların bu kategoriler günde 30 ya da 40 mg dozunda Roxer atanması sonrasında, hastalar mutlaka onları tedavi hekim kontrolü altında tutulmalıdır, beklenen sonucu vermedi.

Aynı zamanda, bir doktor tarafından düzenli izleme tedavisi, 30 mg ya da 40 mg dozunda hemen başlatılır durumda gösterilir.

Kullanım talimatlarına uygun olarak, 20 mg Roxer hastalıkların önlenmesi için başlangıç ​​dozu olarak gösterilen kalpleri   ve Vasküler hastalar Bu tür patolojiler gelişmesi riski var kim.

Şiddetli yetmezliği orta kişiler böbrek   Doz gerekli değildir ayarlamak, ancak, bu grup hastalar dikkatli ilaç uygulandığında.

Ne zaman disfonksiyon böbrek   orta şiddeti zaman boşluk kreatinin   60 ml / dk aralığı içinde olup, tedavi, 5 mg'lık bir doz ile başlatılır. İlacın (30 ve 40 mg) Yüksek dozda kontrendikedir görevlendirilir.

Şiddetli disfonksiyonu olan hastalar böbrek Herhangi bir doz ilaç kullanımı yasaktır.

Roxer hastalar atanması olarak karaciğer hastalığı Arasında Kimin üsler Child-Pugh   7 aşmayın, sistemik maruz artırmak için gözlenmez rosuvastatin .

Rakamlar disfonksiyonu Eğer karaciğer 8 ya da 9 puan eşit Child-Pugh , Sistemik maruziyet artar. Bu nedenle, bu tür hastalarda ilaç onları atamadan önce ek soruşturma fonksiyonu gerektirir böbrek .

Hastaların tedavisinde, 9 puan aşan rakamlar deneyimi Child-Pugh Yok.

Doz aşımı

Tavsiye edilen dozaj talimatları fazla ortaya çıkabilecek klinik belirtiler anlatılmayacaktır. Roxer tek bir dozunu aldıktan sonra farmakokinetik günlük, klinik olarak anlamlı değişikliklere daha büyük birkaç kez rosuvastatin   gözlenmiştir.

Doz aşımı ve ortaya çıkması halinde zehirlenme belirtileri   Gerekirse - - organizma semptomatik tedavi ve gösterilen karmaşık destek önlemlerinin randevu.

Ayrıca, aktivitesi seviyesini kontrol etmek için önerilmektedir CK   ve testi gerçekleştirmek işlevselliğini değerlendirmek karaciğer .

Çıkar hedef Hemodiyaliz   Bu ihtimal olarak kabul edilir.

İşbirliği

Ile kombinasyon halinde Roxer atarken Siklosporin   önemli ölçüde artmıştır performans AUC rosuvastatin   (yaklaşık yedi defa), plazma konsantrasyonu siklosporin   Bu değişmeden kalır.

Ne zaman eşlik eden yönetim antagonistleri ilaçlarla K vitamini   aktiviteyi baskılayan ilaçlar ya da hidroksimetilglutaril-CoA redüktaz Tedavinin başlangıcında, yanı sıra titrasyon yoluyla günlük dozun bir artış da bir artış INR (uluslararası normalize oranı) olabilir.

Düşük doz titrasyon veya ilacın toplam çekilmesi nedeniyle, kural olarak, bu rakam azalır.

Lipid düşürücü ilaçlarla eş zamanlı tedavi Ezetimibe   Bu AUC ve her iki ilacın doruk plazma konsantrasyonlarında değişiklikler, farmakodinamik etkileşim olasılığı hariç tutulmamaktadır neden olmaz.

Ile kombinasyon halinde Gemfibrozil   ve yardımcı diğer ilaçlar azaltmak için lipidler Bu AUC ve maksimum plazma konsantrasyonunda bir artış kışkırtır iki kat rosuvastatin .

Bu özel çalışmalar göstermiştir ki bir randevu Fenofibrat   merhaba potansiyel farmakokinetik parametrelerini değiştirmek için, ancak farmakodinamik ilaç etkileşimleri olasılığı dahil değildir.

Bu gibi ilaçlar Gemfibrozil   ve Fenofibrat Ve uyuşturucu nikotinik asit , Inhibitörleri ile atadıktan ederken hidroksimetilglutaril-CoA redüktaz   olasılığını artırır miyopati   (ki nedeniyle monoterapi olarak atarken benzer bir etki indükleme kabiliyetleri, büyük olasılıkla).

Roxer bir uygulamada fibratlar . rosuvastatin   30 ve 40 mg 'lık dozlar kabul edilir. Başlangıç ​​günlük doz rosuvastatin   Hastalar ayırdığınız için fibratlar 5 mg'dır.

Inhibitörleri ile ilacın aynı anda kullanılması serin   proteazlar   maruz kalma bir değişimi provake rosuvastatin . Bu nedenle, Roxer reçete yok HIV inhibitörleri ile tedavi gören hastalar ile enfekte olan serin proteaz .

Birlikte giriş ile antiasit   İlaç plazma konsantrasyonu rosuvastatin Bu yaklaşık yarı yarıya azalır. Bu etkinin şiddetini azaltmak için , Antasitler  

rosuvastatin   ile Eritromisin   rosuvastatin   Gastrointestinal sistem Eritromisin .

etinil estradiol    

gebeliği önleyici

Digoksin  

Rosuvastatin     sistem P450 . rosuvastatin  

    ve

 

Satış Koşulları

Saklama koşulları

Son kullanma tarihi

• ;
• ;
• Rosuvastatin ;
• Merten ;
• Roviks ;
• Rozart ;
• ;
• Sandoz Rosuvastatin ;
• Rozukard ;
• Rozulip ;
• Romazik ;
• Fastrong .

kolesterol .