Açıklama gecikmiş üzerinde 2014/04/10
- Latince adı: Circadine
- ATC kodu: N05CH01
- Aktif madde: Melatonin (Melatonin)
- Üretici: SWISSCO Hizmetleri (İsviçre)
- Kompozisyon
- Ürün formu
- Farmakolojik aksiyon
- Farmakodinamik ve farmakokinetik
- Endikasyonları
- Kontrendikasyonlar
- Yan etkileri
- Tsirkadin ilgili talimatlar (yöntem ve doz)
- Doz aşımı
- İşbirliği
- Satış Koşulları
- Saklama koşulları
- Son kullanma tarihi
- Analoglarının
- Yorumlar
- Fiyat, nereden alınır
Kompozisyon
Uyku hapı bir tablet bileşimi, 2 mg içerir Melatonin ; yardımcı maddeler, bir metil metakrilat kopolimeri, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata klorür, kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, 40 mg, 80 mg laktoz monohidrat, 2 mg, silika, talk ve 4 mg, ve magnezyum stearat 2 mg içerecek şekilde.
Ürün formu
İlaç iki dışbükey şekil, beyaz veya hemen hemen beyaz ve yuvarlak tablet formunda gelir.
21 Tabletler da Tsirkadin için talimatlar ile mukavva kutular içine yerleştirilmiştir kabarcıklar şey içine sevk edilir.
Farmakolojik aksiyon
Melatonin - sentetik epifiz bezi tarafından salgılanan bir hormon analoğu ve yakın bir kimyasal yapıya sahip Serotonin . Fizyolojik koşullar, salgılanmasını teşvik Melatonin Hangi karanlık dönemin başlangıcı ile hemen artar. Onun maksimum sekresyon sabah yaklaşık 2 ila 4 o'clock ulaşır ve azalma gecenin ikinci yarısında ortaya çıkar. Bu bilinmektedir Melatonin sirkadiyen ritimler kontrol ve gece-gündüz döngüsü almak mümkün. Melatonin Güçlü bir hipnotik etkisi vardır ve uykuda hızlı düşüşe katkıda bulunmaktadır.
Bu etki, gerçeği nedeniyle elde edilir Melatonin Bu reseptörleri MT1, MT2 ve aşırı akım etkiler ve bu reseptörler, sirkadyen ritimlerin düzenlenmesinde önemli bir rol oynamaktadır. Tsirkadin (55 üzerinden) eski nesil arasında çok popüler ve bu yüzden, yaş, vücut bu maddenin içeriği büyük ölçüde azaldığı kanıtlanmıştır birincil muzdarip insanlar uykusuzluk .
Artan uyku süresi ve uyku kalitesi arttığını bildirilmesinin ilk günlerinden beri gün Tsirkadina öğleden sonra hasta başına 2 mg alırken. Birçok hasta da sabit bir iyileştirme ilacı sadece bir rüya, ama uyanma sırasında faaliyet değildir ve gün boyunca psikomotor reaksiyonlar hiçbir bozulma olduğunu söylüyorlar.
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Emilim
Resepsiyonda Melatonin Bu durumda ilacın emilim hızı hızlı yetişkinlerde ve bağırsakta emilir herhangi bir sorun olmadan, ama yaşlı madde% 40-50 azaltılabilir olduğu belirlenmiştir içinde.
Eğer resepsiyonda dozaj aralığı Melatonin 2 ila 8 mg dan, doğrusal karakterin kinetik parametreler ivme kaybetmeye değil. Tsirkadina Biyoyararlanım yaklaşık 15% 'dir. Çalışmaları sırasında birincil değerlendirmede% 80-85 olarak adlandırılan "ilk geçiş" metabolizması üzerinde önemli bir etki not unutmayın. TCmax civarında 3:00 sabit. Aynı zamanda yemek emilimi üzerinde güçlü bir etkiye sahip olabileceği belirtilmektedir Melatonin Ve Cmax plazma seviyelerinde. Aynı anda yiyecek alımı ve tabletler Tsirkadina emilimi Melatonin Bu yavaşlar ve bu sadece nispeten geç TCmax, ancak daha düşük Cmax değil yol açabilir.
Tahsis
In vitro çalışmalar sırasında, plazma proteinlerine, aktif maddenin bağlantısı 60% ulaştığı saptanmıştır. En güçlü bağlantı Melatonin albümin, HDL (yüksek yoğunluklu lipoprotein) ve alfa 1-asit glikoprotein ile oluşur.
Bu uzun süreli tedavi, ilaç birikimi meydana geldiği kanıtlanmıştır. Bunun nedeni, olduğu T1 / 2 Melatonin Bir kişi çok kısa. Tablet (yaklaşık 23:00) 'in bu hipnotikler 2 saat sonra, verilmesi ile sürekli tedavi 1 ve 3 hafta sonra konsantrasyonu tespit edilmiştir ve bunun bir sonucu olarak kan alma yapılmıştır. O 431 ± 83,1 pg oldu.
Metabolizma
Deneysel çalışmalarda, işlemi öne sürülmüştür metabolizma Melatonin izozimler CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19 ve gibi katkıda bulunur. Ana metaboliti Melatonin Bu 6-sulfatoxymelatonin etkin değil. Presistemnomu metabolizma karaciğerde ve toplam metabolitin atılımı Tsirkadina aldıktan sonra, yaklaşık 12 saat sona erer.
Çekilme
T1 / 2 Tsirkadina 05:00, 3-3 ulaşır. Çekilme büyük rolü böbrekler tarafından oynandığında (6-glukuronid ve sülfat gidroksimelatonina konjugelerinde olarak% 89). Değiştirilmemiş bir biçimde insan vücudundan elde edilen Tsirkadina geri kalanı.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Kadınlarda ilaç Cmaks erkeklerde benimsenen değerler ile karşılaştırıldığında 3-4 kat artması olabileceğini unutmayın.
Aslında nedeniyle bu süreci metabolizma yaşlı hastalarda (55-68 yaş); büyük ölçüde yaşla birlikte yavaşlar, EAA ve Cmaks değerleri (EAA h / ml ve Smah- 1200 pg / ml × 5000 pg ulaşabilirsiniz) daha var.
Dahil olan bir ana gövde - karaciğer yana metabolizma Tsirkadina, ciddi bir karaciğer hastalığı konsantrasyonunda önemli bir artışa neden olabilir Melatonin (endojen). Belirtilmelidir ki maksimum konsantrasyonunun Melatonin Gün boyunca ve karaciğer sirozlu hastalarda elde plazma seviyeleri şu anda son derece dikkatli olmalıdır. Ayrıca hastalar ile birlikte karaciğer sirozu Kontrol grubu ile karşılaştırıldığında bu 6-sulfatoksimelatonin, atılımında güçlü bir azalma gözlenmiştir.
Endikasyonları
Bu Tsirkadin ilaç kullanılması tavsiye edilir:
- Primer kısa süreli tedavi ile uykusuzluk (- 68 yıl 55) Hangi yaşlı hastalarda düşük uyku kalitesi ile karakterizedir.
Kontrendikasyonlar
Ilaç Tsirkadin kullanmayın:
- konjenital içinde galaktoz intoleransı ;
- huzurunda glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu ;
- doğuştan laktoz eksikliği ;
- at oto-immün hastalıklar ;
- at böbrek yetmezliği ;
- at karaciğer yetmezliği ;
- at gebelik ;
- at Emzirme (emzirme sırasında);
- 18 yaşında;
- at aşırı duyarlılık formülasyon bileşenlerinden herhangi.
Yan etkileri
Tsirkadin hastalar rahatsızlık karşılaşabilirsiniz ilaç alımı sırasında:
Kardiyo-vasküler sistem
:
itibaren
gelgit
(periyodik cilt kızarıklığı).
Sindirim sistemi Gönderen:
itibaren
karın ağrısı, kabızlık, ağız kuruluğu, bozukluklar ve sindirim bozuklukları kusma, artmış peristaltizm, gaz, tükürük bezi aşırı, ağız kokusu
.
Ciltler için:
itibaren
hiperhidroz, egzema, eritem, kaşıntılı kızarıklık ve kaşıntı, kuru cilt, tırnak enfeksiyonları, geceleri terleme.
CNS:
itibaren
sinirlilik, heyecanlanma, yorgunluk, uykusuzluk, anormal rüyalar, migren, psikomotor hiperaktivite, baş dönmesi, uyku hali, ruh değişkenliği, saldırgan davranış, ajitasyon, ağlama, sabah erken uyanma, libido artışı, hafıza bozukluğu, azalmış dikkat süresi, uyku kalitesiz.
Vizyonunun bir parçası üzerinde:
itibaren
görme keskinliğinde azalma, bulanık görme, artan lakrimasyon
.
Kulak ve labirent bozuklukları kısmında:
itibaren
baş dönmesi
Vücut pozisyonunda bir değişiklik.
Laboratuvar bulguları:
itibaren
lökopeni ve trombositopeni, hiperbilirubinemi, hipertrigliseridemi, karaciğer enzimlerinde yükselme, karaciğer fonksiyon laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler
.
Diğer:
itibaren
yorgunluk, kilo artışı, kas krampları, boyun ağrısı, priapizm, yorgunluk, zona, şişme
.
Tsirkadin ilgili talimatlar (yöntem ve doz)
Tsirkadin madde 2 mg içeren, ağız yolu ile 1 tablet yavaş etkisini alınır Melatonin . Kullanım Tsirkadina talimatları bir yemekten sonra öğleden ilaç almak için tavsiye edilir belirtti. Hipnotik göre tedavi en iyi ders 3 haftadır.
Doz aşımı
Bugün bir ilaç Tsirkadin aşırı dozda tek bir vaka olmamıştır. Konuların araştırma grubu sırasında Tsirkadin yaklaşık 12 ay boyunca günde 5 mg'lık bir dozda uygulanır. Bunun bir sonucu olarak, deneklerin hiçbiri hiçbir değişiklik ve ciddi yan etkiler gösterdi. Bu 200-300 mg arasında değişen bir günlük doz Tsirkadin opiatlann uygulama herhangi bir klinik olarak önemli yan etkilere neden olmadığı kanıtlanmıştır.
Doz aşımı olası reaksiyon kuvvetli gelişme olabilir uyuklama Aktif maddenin boşluk 12 saat içinde değişir çünkü Ama, semptom tamamen hipnotik iç verilmesinden sonra 10-12 saat içinde kaybolur. Doz aşımı özel tedavi gerekli değildir.
İşbirliği
Farmakokinetik etkileşimler
Bu, terapötik doz seviyesinden anlamlı ölçüde daha yüksek konsantrasyonlarda ilacın iş Tsirkadina içinde olduğu kanıtlanmıştır Melatonin in vitro CYP3A etkileme kabiliyetinde olduğu. Bugüne kadar, uzmanlar henüz bu nedenle doktorunuz ile uyku hapları ile aynı anda uygulanan ilaçların dozlarını azaltarak konusunu görüşmek üzere indüksiyon işaretleri gelişimine tavsiyelerde bu gerçeği klinik önemini tespit ve yok.
Hatta yüksek konsantrasyonlarda Melatonin in vitro enzim grubu CYP1A indüksiyonuna özgü değildir. Böylece, diğer aktif maddeler, muhtemelen ama en az ile etkileşimi.
Özel bakım ile bu o konsantrasyonu önemli bir artışa neden olabilir eklem kabul vardı bir hipnotik, zaten böyle fluvoksamin olarak ilaç rejimine kullandığınız hastalar olmalıdır yapmak Melatonin . Deney o fluvoksamin 10-12 kanda 15-17 kez EAA artışı kışkırtmak ve Cmax olabilir kesinlikle oldu. Bu etki, melatonin gibi izoenzimler metabolizmasını inhibe ederek elde edilir Sitokrom CYP1A2 ve CYP2C19 - P450 (CYP) gibi.
Ayrıca, dikkatli gözlem altında tutulmalı ve 5- veya almak hastalar 8-metoksipsoralen. Bu madde aynı zamanda metabolizma inhibisyonu sonucu melatonin konsantrasyonunda bir artış sebep olabilir.
Yükseltmek
Melatonin
Plazma da olabilir süreci üzerinde önleyici bir etkiye sahiptir, simetidin (CYP2D inhibitörü), ile birlikte kullanımı.
Not
sigara içme
böylece bağlı CYP1A2 uyarılmasına melatonin konsantrasyonu sağlar.
Ayrıca, doktorunuz hastaları kim alıyor gerektiğini danışın
Östrojenler
(
Gebelik önleyici
ya da melatonin konsantrasyonunda bir artışa neden hormon değiştirme tedavisi).
Melatonin maruz önemli bir artış sebebi CYP1A2 inhibitörler (olabilir
kinolonlar
).
Kan plazmasındaki aktif madde konsantrasyonunun azaltılması (uyarıcıları CYP1A2 olabilir
karbamazepin, rifampisin
).
Etkileşim Tsirkadina inhibitörleri Araştırması prostaglandinler, benzodiazepinler, agonistler, antagonistler Ve Antidepresanlar . triptofan ve Etanol O yürütülen, ama modern bilimsel literatürde salgılanması üzerinde bu maddelerin etkisi ile ilgili birçok örnek sağlar değil Melatonin .
Farmakodinamik etkileşimler
Uzmanlar tamamen kullanımını terk etmek bir sedatif tedavisi sırasında öneriyoruz alkol Ortak resepsiyonda itibarıyla büyük ölçüde ilacın etkinliğini azalttı.
Tsirkadin ölçüde benzodiazepin ve non-benzodiazepin hipnotik ilaçlar sedatif etkisi artabilir. Bu ortak bir resepsiyon ve Tsirkadina terk etmek daha iyidir Zaleplon, zolpidem ve Zopiklon Bu ilaçların kombinasyonu gibi dikkat, bellek ve koordinasyon gibi ilerleyici hastalığa neden olabilir.
Huzur duygusunu artırmak ve (merkezi sinir sistemini etkileyen ilaçlar ile kombine edilebilir Tsirkadina randevu belirli görevleri yürüten ciddi sorunlara neden Tiyoridazin, imipramin ).
Ayrıca NSAİİ ile uygulanmasını co reddetmelidir.
Satış Koşulları
Hazırlık sadece reçete ile eczanelerden temin edebilirsiniz.
Saklama koşulları
Tsirkadin ilaç 25 ° C aşmayan bir sıcaklıkta çocuk ve ergenlerin maksimum ulaşabileceği saklanmalıdır
Son kullanma tarihi
İlaç Tsirkadin 5 yıl yeterince büyük bir kaya raf ömrüne sahiptir.
Analoglar Tsirkadina
- Melaxen
- Vita-melatonin
Ana ilaç analog olan Melaxen Ama aynı zamanda gibi popülerlik Tsirkadina analogları zevk Melaxen Dengesi ve Melatonin .
Tsirkadine Değerlendirmeler
Ortalama derecelendirme Tsirkadina forumları 4, 6 ve 5 puanlık bir ölçektir.
İlaç Ziyaretçiler forumlar avantajları şunlardır:
- Yumuşak etkisi;
- sonrası etkileri olmaması;
- kursundan sonra tasarrufu etkisi.
İlaç panelistlerin olumsuz şunlardır:
- yüksek maliyet.
Tsirkadine forumları hakkında yanıtları analiz ettikten sonra, biz en sık primer uykusuzluk kurtulmak için yaşlı insanlar kullanılır sonucuna varabiliriz.
Orada Vikipedi Tsirkadin hazırlanması ile ilgili bilgiler.
Fiyat Tsirkadina nereden alınır
Ukrayna'da ortalama perakende fiyatı Tsirkadina 540 UAH.
Üzerinde 640 ruble olabilir Moskova'da tıp Tsirkadin satın alın.